雷贝拉唑是一种新型的质子泵抑制剂,目前上市的为消旋体,而其单一对映体预计会有更好的疗效。该项目对雷贝拉唑单一对映体的手性合成进行研究,选题具有重要的理论意义和实用价值。该项目将不对称合成方法引入雷贝拉唑潜手性硫醚的不对称氧化,对扩展该类不对称氧化反应有一定的指导意义。同时,研究了用手性HPLC测定目标化合物光学纯度的方法,取得了令人满意的分离效果,分离度为2.08。经测定R-雷贝拉唑的 e.e.值接近100%,S-雷贝拉唑的 e.e.值达到95%。
2009-04-22
雷贝拉唑是一种新型的质子泵抑制剂,目前上市的为消旋体,而其单一对映体预计会有更好的疗效。该项目对雷贝拉唑单一对映体的手性合成进行研究,选题具有重要的理论意义和实用价值。该项目将不对称合成方法引入雷贝拉唑潜手性硫醚的不对称氧化,对扩展该类不对称氧化反应有一定的指导意义。同时,研究了用手性HPLC测定目标化合物光学纯度的方法,取得了令人满意的分离效果,分离度为2.08。经测定R-雷贝拉唑的 e.e.值接近100%,S-雷贝拉唑的 e.e.值达到95%。